7,8-Diidroxiflavona (7,8-DHF) é um flavonóide natural que se mostra promissor em diversas áreas da saúde. Se você estiver interessado em suplementos naturais ou ingredientes dietéticos que possam apoiar a saúde do cérebro, o humor e o bem-estar geral, vale a pena explorar o 7,8-DHF. O pó de 7,8-diidroxiflavona fornecido pela Suzhou Myland tem um número CAS de 38183-03-8 e uma pureza de até 98%. O produto passou por rigoroso controle de qualidade e atende normas internacionais, garantindo a eficiência e segurança do produto. , adequado para pesquisa científica, desenvolvimento de medicamentos, produção de produtos de saúde e outros campos, proporcionando uma escolha confiável.
7,8-Dihidroxiflavona (7,8-DHF)é um composto flavonóide relativamente raro que ocorre naturalmente na natureza. Foi detectado em Astragalus pumila, Primula grandifolia e caranguejo Hubei. emergiu como um composto nootrópico promissor. Demonstrou uma série de efeitos neurofarmacológicos em estudos pré-clínicos,
Os flavonóides são uma classe de compostos polifenólicos encontrados em uma variedade de frutas, vegetais e outras fontes vegetais. Nos últimos anos, têm recebido considerável atenção devido às suas propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e neuroprotetoras.
Foi demonstrado que estes compostos têm efeitos benéficos no cérebro, incluindo o aumento da função cognitiva e a prevenção de doenças neurodegenerativas. O 7,8-DHF é um dos compostos polifenólicos mais proeminentes que recebe cada vez mais atenção como nootrópico. Foi estudado por seus efeitos potenciais no humor, memória, aprendizagem, ansiedade e outras funções cognitivas.
Acredita-se que os efeitos neurológicos do 7,8-DHF sejam mediados pela sua interação com receptores específicos. Descobriu-se que é o TrkA, um receptor envolvido na sinalização do fator de crescimento nervoso e importante para a sobrevivência e plasticidade neuronal.
O 7,8-DHF atua regulando a expressão de vários receptores, incluindo subunidades do receptor de glutamato e BDNF. Também afeta a formação de sinapses, o metabolismo energético e a liberação de acetilcolina em certas áreas do cérebro.
Além disso, a osteoporose é conhecida como o “assassino silencioso” do corpo humano, ameaçando seriamente a saúde das pessoas de meia-idade e idosas, especialmente das mulheres na pós-menopausa. Em condições fisiológicas normais, a remodelação óssea encontra-se num estado equilibrado; mas quando existe um desequilíbrio entre a formação óssea mediada por osteoblastos e a reabsorção óssea mediada por osteoclastos, e a quantidade de osso formado é insuficiente para complementar a massa óssea absorvida, a massa óssea diminuirá. , a microestrutura do tecido ósseo é destruída, causando osteoporose.
7,8-Diidroxiflavona (7,8-DHF) é um flavonóide derivado de planta que pode imitar a função do fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF), induzir a dimerização dos receptores TrkB e ativar suas moléculas de sinalização a jusante. Estudos demonstraram que o BDNF pode promover a diferenciação e migração de osteoblastos e acelerar a consolidação de fraturas.
O 7,8-DHF pode promover a proliferação e diferenciação de osteoblastos interagindo com TrkB e ativando a via de sinalização Wnt/β-catenina, e pode inibir a geração de osteoclastos regulando negativamente o fator de transcrição c-fos; além disso, o 7,8-DHF pode melhorar o fenótipo da osteoporose em ratas ovariectomizadas.
Estrutura química e propriedades da 7,8-dihidroxiflavona
Ele contém dois grupos hidroxila no anel benzênico e um grupo hidroxila no anel pirrolona. Vamos dar uma olhada mais de perto na estrutura química da 7,8-dihidroxiflavona:
A fórmula molecular do 7,8-DHF é C15H10O5, indicando que consiste em 15 átomos de carbono, 10 átomos de hidrogênio e 5 átomos de oxigênio.
7,8-Diidroxiflavona é um sólido cristalino amarelo com peso molecular de 286,24 g/mol. É ligeiramente solúvel em água devido aos múltiplos grupos hidroxila que podem ligar o hidrogênio às moléculas de água.
7,8-DHF mecanismo de ação: regulação do BDNF e ativação do receptor Trkb
Em termos de mecanismo de ação, sabe-se que o 7,8-DHF promove a produção de BDNF (fator neurotrófico derivado do cérebro) ligando-se e ativando seu receptor TrkB. Sem ser demasiado técnico, isto, por sua vez, leva a uma cascata de atividades celulares que são benéficas na manutenção da função neuronal adequada e na promoção da neurogénese.
Vamos dar uma olhada mais de perto no principal modo de ação do 7,8-DHF abaixo.
Fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) e seu papel na neuroplasticidade
Com a descoberta de que a expressão do factor neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) é reduzida em doenças neurodegenerativas, particularmente na doença de Alzheimer (DA), a sua importância na manutenção e melhoria da saúde cerebral torna-se cada vez mais evidente. .
O BDNF é crítico para várias funções neuronais, pois promove a transmissão sináptica, a sinaptogênese e a plasticidade sináptica através da sinalização com receptores TrkB. Isto torna a via de sinalização BDNF-TrkB um alvo promissor para o desenvolvimento de intervenções terapêuticas destinadas a combater doenças neurodegenerativas.
Estudos recentes investigaram os benefícios potenciais do agonista de molécula pequena TrkB 7,8-diidroxiflavona (7,8-DHF) na mitigação dos efeitos iniciais da patologia relacionada à DA. Em um estudo do modelo de DA em camundongos 5xFAD, os camundongos foram tratados com 7,8-DHF por dois meses, começando com um mês de idade.
Os resultados desta investigação revelam o potencial terapêutico do 7,8-DHF no tratamento de alterações neuroquímicas e marcadores patológicos relacionados à DA. Notavelmente, o tratamento com 7,8-DHF resultou na redução da deposição de placa Aβ cortical, uma característica importante da DA.
Além disso, protege os neurônios corticais de uma redução na complexidade do eixo dendrítico, ajudando a manter a estrutura neuronal geral. No entanto, não afetou significativamente a densidade da coluna dendrítica.
Segundo Aytan, Nurgul e outros, o tratamento também apresentou efeitos neuroprotetores no hipocampo, prevenindo níveis elevados de compostos contendo colina e atenuando a perda de glutamato.
Via de sinalização do receptor da tropomiosina quinase B (Trkb)
Em 2010, o grupo do professor Ye Keqiang da Emory University relatou pela primeira vez no Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) que o 7,8-DHF pode ser usado como um agonista específico de pequenas moléculas do receptor quinase B da tropomiosina ( TrkB), que pode simular a função do fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) ativa ainda mais as vias de sinalização a jusante do TrkB, como MAPK/ERK, PI3K/Akt e PKC. Além disso, estudos subsequentes descobriram que o 7,8-DHF pode aliviar a obesidade induzida por dieta rica em gordura em camundongos fêmeas, ativando o TrkB do músculo esquelético, mostrando diferenças significativas entre os sexos.
O fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) pode promover a diferenciação, migração e cicatrização de fraturas de osteoblastos. O BDNF é um membro da família dos fatores neurotróficos e regula uma variedade de processos biológicos principalmente pela ligação ao receptor transmembranar tirosina quinase B (TrkB). No entanto, o sinal TrkB induzido por BDNF foi transitório aos 10 min e atingiu o pico aos 60 min. No entanto, o BDNF tem meia-vida curta e não consegue atravessar facilmente a barreira hematoencefálica.
A 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) é um flavonóide derivado de planta que é capaz de superar as limitações acima do BDNF e foi identificado como um mimético funcional do BDNF e agora é usado em vários sistemas bioquímicos e celulares. pode induzir a dimerização de TrkB e ativar suas moléculas de sinalização a jusante.
O receptor da tropomiosina quinase B (TrkB) desempenha um papel crítico na mediação dos efeitos do BDNF nos neurônios. Como um receptor transmembrana de tirosina quinase, o TrkB é o receptor primário do BDNF e inicia uma cascata de eventos de sinalização intracelular após a ligação a fatores neurotróficos.
O BDNF ativa o TrkB para desencadear várias vias intracelulares importantes, incluindo fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K) -Akt, proteína quinase ativada por mitógeno (MAPK) - quinase regulada por sinal extracelular (ERK) e fosfolipase Cγ (PLγ) -proteína quinase C ( PKC). Cada uma dessas vias contribui para um aspecto diferente da função neuronal e do bem-estar.
A via PI3K-Akt é crítica para promover a sobrevivência neuronal e inibir a apoptose. A sinalização BDNF-TrkB ativa essa via para aumentar a sobrevivência celular, inibindo fatores pró-apoptóticos e estimulando fatores anti-apoptóticos, garantindo assim a preservação de neurônios saudáveis.
Por outro lado, a via MAPK-ERK desempenha um papel importante na diferenciação e proliferação neuronal. A sinalização BDNF-TrkB promove a ativação da via MAPK-ERK, que por sua vez apoia a maturação e diferenciação neuronal e a sua integração nas redes neuronais existentes.
A via PLCγ-PKC é crítica para regular a plasticidade sináptica, um processo fundamental de aprendizagem e memória. A sinalização BDNF-TrkB modula a atividade desta via, levando a mudanças na força sináptica e na conectividade.
Esta modulação promove a adaptação e reorganização dos circuitos neurais em resposta a novas experiências e estímulos ambientais.
Propriedades neuroprotetoras
A pesquisa mostra que este flavonóide protege os neurônios do estresse oxidativo e da apoptose (morte celular programada). O estresse oxidativo é um fator importante em doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer e a doença de Parkinson. Ao eliminar os radicais livres e reduzir os danos oxidativos, o 7,8-DHF pode ajudar a proteger a integridade e a função neuronal.
Em estudos com animais, foi demonstrado que o 7,8-DHF melhora a função cognitiva e a memória. Por exemplo, em modelos da doença de Alzheimer, foi demonstrado que o 7,8-DHF aumenta a plasticidade sináptica, que é crítica para a aprendizagem e a memória. Mecanismo de ação
Efeito antiinflamatório
Além de suas propriedades neuroprotetoras, a 7,8-dihidroxiflavona também possui efeitos antiinflamatórios. A inflamação crônica é uma característica comum de muitas doenças, incluindo doenças neurodegenerativas. Ao modular as vias inflamatórias, o 7,8-DHF pode ajudar a reduzir a neuroinflamação, que está frequentemente associada ao declínio cognitivo.
Propriedades antioxidantes: eliminação de ROS e peroxidação lipídica
O 7,8-DHF possui propriedades antioxidantes, conforme evidenciado por sua capacidade de eliminar espécies reativas de oxigênio (ROS) e reduzir a peroxidação lipídica. Esses efeitos contribuem para seus efeitos neuroprotetores, aliviando o dano e a disfunção neuronal induzidos pelo estresse oxidativo.
Estudos demonstraram que o 7,8-DHF inibe a produção de citocinas pró-inflamatórias e reduz a ativação da microglia, células do sistema imunológico do sistema nervoso central. Este efeito anti-inflamatório não só protege os neurônios, mas também cria um ambiente mais favorável para a função cognitiva.
Dados os seus efeitos benéficos na saúde do cérebro, a 7,8-dihidroxiflavona tem aplicações potenciais em diversas áreas da saúde e da medicina. Algumas das aplicações mais famosas incluem:
Consolidação e recuperação de memória
Descobriu-se que o 7,8-DHF melhora a consolidação e recuperação da memória em várias tarefas de aprendizagem e memória dependentes do hipocampo em modelos de roedores. Essas descobertas sugerem que o 7,8-DHF pode ser um nootrópico promissor para melhorar a função da memória tanto em indivíduos saudáveis quanto naqueles com comprometimento da memória.
Plasticidade sináptica: potenciação e depressão a longo prazo
Como mencionado anteriormente, foi demonstrado que o 7,8-DHF modula a plasticidade sináptica, promovendo LTP e reduzindo LTD no hipocampo. Pensa-se que estes efeitos sejam mediados pela sua capacidade de activar os receptores TrkB e subsequentemente melhorar a via de sinalização do BDNF.
Esta modulação da plasticidade sináptica contribui para as melhorias na função cognitiva observadas após a administração de 7,8-DHF.
Aprimoramento cognitivo
Como mencionado anteriormente, o 7,8-DHF mostra potencial para melhorar a função cognitiva e a memória. Isto o torna um candidato a suplementos que visam melhorar o desempenho mental, especialmente em populações idosas ou em indivíduos com declínio cognitivo.
Absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME): 7,8-DHF exibe propriedades farmacocinéticas favoráveis, incluindo absorção rápida, ampla distribuição e penetração cerebral eficiente. É metabolizado principalmente pelo fígado, sendo a maior parte do composto excretada nas fezes e uma pequena quantidade excretada na urina.
Permeabilidade da barreira hematoencefálica e permeabilidade do tecido cerebral. Uma das principais características 7,8-DHFé sua capacidade de cruzar a barreira hematoencefálica (BHE) e penetrar no tecido cerebral, o que é fundamental para sua eficácia como nootrópico.
Perfil de segurança pré-clínica - Estudos de toxicidade aguda e crônica: Estudos de segurança pré-clínica demonstraram que o 7,8-DHF tem um perfil de segurança favorável, sem efeitos adversos significativos observados em estudos de toxicidade aguda e crônica em roedores. No entanto, é necessária uma avaliação de segurança adicional, incluindo estudos em animais superiores e seres humanos, para determinar a sua segurança para uso clínico.
Embora estudos pré-clínicos tenham demonstrado que o 7,8-DHF tem um perfil de segurança favorável, os potenciais efeitos colaterais em seres humanos permanecem em grande parte desconhecidos. Tal como acontece com qualquer novo composto, deve-se ter cautela e monitorar os possíveis efeitos adversos ao avaliar seu uso em humanos.
Dependendo do mecanismo de ação do 7,8-DHF e dos efeitos nos receptores TrkB, alguns efeitos colaterais potenciais que podem estar associados ao 7,8-DHF podem incluir:
Dor de cabeça: a ativação dos receptores BDNF e TrkB regulam a atividade neuronal e a excitabilidade; a administração de 7,8-DHF pode causar dores de cabeça em alguns indivíduos.
Insônia: O aumento da atividade neuronal e da plasticidade sináptica pode afetar os padrões de sono, levando potencialmente à insônia ou perturbações do sono.
Problemas gastrointestinais: Como muitos compostos bioativos, o 7,8-DHF pode causar efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas, vômitos ou diarreia em algumas pessoas.
É importante notar que estes potenciais efeitos secundários devem ser mais estudados em ensaios clínicos. Dada a sua capacidade de modular a sinalização do BDNF e a ativação do receptor TrkB, também deve-se ter cautela ao combinar o 7,8-DHF com outros medicamentos que tenham como alvo essas vias ou tenham mecanismos de ação semelhantes.
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Garantia de qualidade
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Para concluir
Sendo um composto importante com uma ampla gama de atividades biológicas, a 7,8-Diidroxiflavona está gradualmente se tornando um componente importante na pesquisa científica e em aplicações industriais. O pó de 7,8-diidroxiflavona de alta pureza fornecido pela Suzhou Myland fornecerá forte suporte para sua pesquisa e desenvolvimento de produtos com sua excelente qualidade e serviço confiável. Esperamos trabalhar com você para explorar mais potenciais de aplicação da 7,8-Diidroxiflavona.
P: O que é 7,8-diidroxiflavona?
R:7,8-Diidroxiflavona é um flavonóide natural conhecido por suas potenciais propriedades neuroprotetoras e está sendo estudado por seus efeitos na função cognitiva e na melhoria do humor.
P:Quais são os benefícios potenciais da 7,8-dihidroxiflavona?
R:A pesquisa mostra que a 7,8-dihidroxiflavona pode ajudar a melhorar a memória, reduzir a ansiedade e prevenir doenças neurodegenerativas. Suas propriedades antioxidantes também podem promover a saúde geral, combatendo o estresse oxidativo.
P: Qual é a biodisponibilidade do 7,8-DHF?
R: A biodisponibilidade da 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) em estudos com animais é de aproximadamente 5% (em camundongos) devido à sua fraca solubilidade e rápido metabolismo. Apesar da sua baixa biodisponibilidade, o 7,8-DHF ainda pode atravessar a barreira hematoencefálica e afetar o cérebro. Mais pesquisas são necessárias para determinar sua biodisponibilidade em humanos e explorar maneiras de melhorá-la.
P: Como o 7,8-DHF faz você se sentir?
R: Como nootrópico, a 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) tem efeitos positivos na função cognitiva e no humor. Os indivíduos experimentam melhor memória, maior concentração e melhores habilidades de aprendizagem.
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Horário da postagem: 14 de outubro de 2024
